Paracetamol, acetaminofeno, información del medicamento y usos

¿Qué es el paracetamol?

Se conoce con el nombre de paracetamol (acetaminofeno) al fármaco o medicamento que pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, cuya función es mejorar o controlar el dolor leve a moderado. Aunque pertenece al grupo de los AINES, no posee capacidad antiinflamatoria o es muy mínima, este medicamento también es utilizado en el mayor de los casos como antipirético para controlar la fiebre. Es uno de los fármacos más populares a nivel mundial para aliviar los síntomas anteriormente mencionados en adultos y en niños.

Síntesis y componentes del paracetamol

El paracetamol fue sintetizado por primera vez por el químico estadounidense Harmon Northrop Morse, en el año 1873, pero su uso como antipirético fue descubierto años más tarde y de manera accidental cuando los médicos Arnold Cahn y Paul Hepp utilizaron de manera equivocada y sin saberlo acetanilida, logrando que la fiebre en uno de sus pacientes descendiera. Posteriormente se supo que la acetanilida al ser metabolizada en el cuerpo produce paracetamol, pero fue para los años de 50 del siglo XX que el paracetamol salió al mercado.

La síntesis del acetaminofeno se da a través de la reacción que tiene el p-aminofenol con el anhidro acético, logrando que el p-aminofenol se acetile dando como resultado el paracetamol y ácido acético.

Una vez que ha sido sintetizado, puede estar acompañados por algunos excipientes en sus distintas presentaciones, que incluyen tanto la forma de comprimidos (por lo general de 500 mg), jarabes y gotas. Algunos excipientes utilizados son la sacarina, estearato de magnesio, dióxido de silicio y carboximetil almidón.

Uso del acetaminofeno

Como se mencionó anteriormente, el acetaminofeno es usado con dos fines principales como lo son el controlar la fiebre y el dolor. Es indicado en adultos y niños cuando la temperatura corporal alcanza los 38,5 °C. Este medicamento es recomendado cuando se sospecha que la fiebre es provocada por enfermedades tropicales como el virus del Dengue, Chikungunya y Zika, ya que se considera seguro a diferencia de otros antiinflamatorios no esteroideos como el ibuprofeno que puede aumentar las probabilidades de una hemorragia.

A pesar de que la actividad antiinflamatoria es poca, el paracetamol es usado con buenos resultados para aliviar dolores leves o moderados que pueden ser provocados por diferentes patologías. Entre los usos comunes contra el dolor se encuentran los dolores articulares, lumbares, dolor de dientes y por los síntomas provocados por el resfriado común. La acción terapéutica puede ser potenciada por la combinación con cafeína sobre todo para tratar los dolores de cabeza asociados a la migraña.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción ha sido motivo de bastantes estudios y todavía no se considera totalmente dilucidado su acción terapéutica. Uno de los mecanismos que se ha podido comprobar es que el paracetamol actúa sobre la síntesis de prostaglandinas, las cuales son las encargadas de llevar las señales para que se produzca el dolor.

El acetaminofén es capaz de unirse a las ciclooxigenasa que se encuentra a nivel del sistema nervioso central y en el encéfalo, especialmente a la ciclooxigenasa 3 que es una proteína enzimática encargada de producir los procesos para la fabricación de la prostaglandina, la cual se encuentra en los sitios anteriormente mencionados.

La unión del paracetamol a la ciclooxigenasa 3 inhibe su activación y por lo tanto no se produce la fabricación de las prostaglandinas, aliviando así el dolor. Además que suprime la aparición de la protasglandina2, que es el último mediador para la aparición de la fiebre emanada desde el hipotálamo, y por ende produce el efecto antipirético bajando la temperatura en las personas.

Una vez que el acetaminofeno inhibe la activación de la ciclooxigenasa, la alta temperatura comienza a disminuir por efecto de la vasodilatación, se aumenta la circulación periférica y el posterior enfriamiento se da través del proceso de sudoración.

Farmacocinética

La absorción del medicamento por parte del organismo, una vez que ha sido ingerido, es rápido, lográndose encontrar paracetamol en el plasma en tan solo media hora, siendo el límite máximo para total absorción a las 2 horas. Para cumplir con su objetivo, puede tardar de una a tres horas manteniendo su efecto hasta por 4 horas después de su ingestión.

La absorción a nivel rectal dependerá de los excipientes que componen el supositorio en conjunto con el paracetamol, que es metabolizado en gran porcentaje en el hígado, y se elimina a través de la vía urinaria, es decir, por la orina, en conjugación con otros productos químicos no tóxicos en un tiempo máximo de tres horas.

Efectos secundarios del paracetamol

Los efectos secundarios del paracetamol están asociados principalmente a la sobredosis del medicamento. El uso excesivo en cantidades que sobrepasan los 90 mg-Kg y 4 g al día en niños y adultos, respectivamente, aumenta la probabilidad de que aparezca un daño hepático. Al no poder metabolizar correctamente el paracetamol, se pueden producir metabolitos tóxicos para el hígado y los riñones, por lo que también puede provocar un daño renal, por lo tanto, es recomendable ajustar a la dosis prescrita por el médico tratante y así evitar estos daños.

Otras manifestaciones son raras y poco frecuentes como trastornos vasculares, trastornos de la sangre en los que se incluyen trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.

Autores consultados

• – Amigo, C.; Dominguez, V.; López, M. (2015)
• – Laboratorio Medilip. (2015)
• – Laboratorio Serra. (2012)
• – Ortiz, V.; Lopez, M.; Arroita, A.; Aguilera, L.; Azkue, J.; Torre, F.; Baranda, A. (2007)
• – Pradilla, O. (2004)